上海藥企華領醫藥今天發布了全球首創糖尿病新藥——雙重機制葡萄糖激酶啟動劑dorzagliatin（HMS5552）的III期臨床研究數據，顯示安全和耐受性好、療效顯著，治療24周后糖化血紅蛋白相對基線降低1.07%，顯著優于安慰劑。中華醫學會糖尿病學分會主任委員、南京鼓樓醫院內分泌科主任朱大龍教授表示：“希望dorzagliatin的成功，為2型糖尿病患者提供一種新的治療手段。”

糖尿病是人類最早發現的疾病之一，目前在全球有4.5億糖尿病患者，中國有1.2億患者。現有降糖藥物對患者血糖控制達標率不足40%，中國接受治療的患者低于30%。

華領醫藥創始人、首席科學官、首席執行官陳力博士介紹，公司根據人體血糖穩態調控原理，基于葡萄糖激酶（GK）作為血糖傳感器在血糖穩態調控中發揮的核心作用，開發出糖尿病治療新藥dorzagliatin。通過修復成年2型糖尿病患者下降的GK功能，這種候選新藥重塑了血糖穩態，從而實現了對2型糖尿病的治療。“我們對dorzagliatin單藥臨床研究結果非常興奮，它首次在臨床試驗中驗證了使用雙重機制葡萄糖激酶啟動劑治療2型糖尿病是可行的、有效的、安全的。”

目前，華領醫藥正在我國開展兩項52周III期注冊臨床研究，此次公布的，是在從未接受過糖尿病藥物治療的2型糖尿病患者中開展的24周隨機雙盲、安慰劑對照療效和安全性研究結果。前24周患者以2:1比例納入dorzagliatin或安慰劑組，接受一天兩次dorzagliatin 75毫克或安慰劑治療，研究者每4周進行一次隨訪，24周結束后，繼續進行28周開放式活性藥物治療安全性研究，所有患者均接受75毫克一天兩次的dorzagliatin治療。

研究結果顯示，作為反應糖尿病患者血糖控制水平的重要指標，dorzagliatin的糖化血紅蛋白基線水平相比安慰劑組顯著降低，達標率顯著高于安慰劑組，且無低血糖事件發生。經過24周治療，dorzagliatin治療組的糖化血紅蛋白從基線8.35%降低了1.07%（最小二乘法平均值），安慰劑組從基線8.37%降低了0.5%，組間差異具有顯著的統計學意義（p < 0.0001）。針對符合方案數據集的分析結果顯示，按照美國糖尿病協會的治療達標標準，dorzagliatin治療組45.5%的患者達標，對比安慰劑組21.5%達標率，組間差異具有顯著的統計學意義（PPS, p< 0.0001）；血糖穩態控制率復合終點，即糖化血紅蛋白治療達標且無低血糖事件發生，在dorzagliatin組達到45%，顯著高于安慰劑組21.5%達標率（ p< 0.0001）。

中華醫學會糖尿病學分會前主任委員、中日友好醫院內分泌科代謝中心前主任楊文英教授表示：“這一里程碑無論對中國糖尿病藥品市場，還是全球糖尿病患者，都具有重要意義。除了這個III期臨床研究，目前還有多項dorzagliatin臨床研究在中國進行。我們相信dorzagliatin為解決2型糖尿病的病因帶來了新的希望。”

陳力博士介紹，華領醫藥正在開展的另一項III期臨床試驗是在二甲雙胍足量治療失效的2型糖尿病患者中展開的，希望dorzagliatin聯合二甲雙胍用藥能給這類患者帶來福音。“我們正在中國和美國開展多個臨床研究，探索dorzagliatin在不同2型糖尿病患者人群中的治療效果，以及在代謝性疾病和認知功能障礙相關領域的新用途。”